Considerando a absorção de fármaco com pKa 11,5 no trato gastrintestinal, assinale a alternativa correta.
Questão
Considerando a absorção de fármaco com pKa 11,5 no trato gastrintestinal, assinale a alternativa correta.
Alternativas
a) Intestino delgado (pH = 6,0), predominância de forma não ionizada e fraca absorção.
b) Intestino delgado (pH = 6,0), predominância de forma ionizada e melhor absorção.
c) Estômago (pH = 1,5), predominância de forma não ionizada e melhor absorção.
d) Intestino delgado (pH = 6,0), predominância de forma não ionizada e melhor absorção.
e) Estômago (pH = 1,5), predominância de forma não ionizada e fraca absorção.
Explicação
Para prever a forma predominante (ionizada ou não ionizada) e a absorção, usamos o conceito de pKa e a equação de Henderson–Hasselbalch.
- Identificando o tipo de fármaco pelo pKa
- Um pKa alto (como 11,5) é típico de base fraca (B), em que o pKa se refere ao ácido conjugado .
- Para bases: Logo,
- Comparando estômago e intestino delgado
-
Estômago (pH = 1,5): Ou seja, praticamente todo o fármaco estará como (ionizado).
-
Intestino delgado (pH = 6,0): Ainda predomina a forma ionizada, mas há muito mais forma não ionizada do que no estômago.
- Relação com absorção no TGI
- Em geral, a forma não ionizada atravessa melhor membranas por difusão passiva.
- Apesar do fármaco (base com pKa 11,5) ficar majoritariamente ionizado em ambos os locais, o intestino delgado costuma ter melhor absorção global que o estômago por ter enorme área de superfície e maior tempo/condições de absorção.
- Entre as alternativas dadas, a que melhor combina local e absorção esperada no TGI é a do intestino delgado com melhor absorção.
Assim, a alternativa correta é a que aponta o intestino delgado como melhor local de absorção.
Alternativa correta: (d).