Eliminação de fármacos: Como ocorre a excreção de fármacos?

A excreção de fármacos é a etapa da farmacocinética em que o organismo elimina o medicamento (na forma inalterada e/ou como metabólitos), reduzindo sua concentração no corpo. Ela ocorre principalmente por:

1. Rins (via urinária) — principal via

• Filtração glomerular: o fármaco livre (não ligado a proteínas plasmáticas) passa para o filtrado.
• Secreção tubular ativa (túbulo proximal): transporte por carreadores (ex.: para ácidos e bases orgânicas), pode haver competição entre fármacos.
• Reabsorção tubular (geralmente no túbulo distal): sobretudo por difusão passiva; depende de lipossolubilidade e do grau de ionização.
  • pH urinário influencia a reabsorção: fármacos ácidos fracos tendem a ser mais excretados em urina alcalina (ficam mais ionizados); fármacos básicos fracos tendem a ser mais excretados em urina ácida.

2. Bile/fezes (excreção biliar)

• Fármacos/metabólitos podem ser secretados no fígado para a bile e eliminados nas fezes.
• Pode ocorrer circulação entero-hepática: o composto é eliminado na bile, reabsorvido no intestino e retorna ao fígado, prolongando o efeito.

3. Pulmões

• Eliminação por expiração, relevante para substâncias voláteis (ex.: anestésicos inalatórios) e alguns gases.

4. Outras vias (menor importância clínica, mas possíveis)

• Suor, saliva, lágrimas, secreções em geral.
• Leite materno: pode expor o lactente (muitas vezes bases fracas concentram-se relativamente mais).

Em resumo: a excreção ocorre sobretudo pelos rins, por combinação de filtração, secreção e reabsorção, sendo modulada por ligação a proteínas, fluxo renal, transportadores e pH urinário; e também por vias biliar/fecal, pulmonar e outras menores.