92% confiança
O metabolismo dos fármacos, em especial o metabolismo que acontece no citocromo P450 (CYP450), pode ser estimulado ou inibido pelo uso concomitante de fármacos em um mesmo regime terapêutico. I – Fármacos indutores são aqueles que potencializam a ação de outros fármacos em razão do aumento na concentração plasmática do segundo fármaco. II – Fármacos inibidores são aqueles que diminuem a ação de outros fármacos em razão da diminuição na concentração plasmática do segundo fármaco. III – Quando dois fármacos são metabolizados pela mesma enzima CYP450, a inibição competitiva ou irreversível dessa enzima pode provocar aumento na concentração plasmática do segundo fármaco. III – Quando dois fármacos são metabolizados pela mesma enzima CYP450, a inibição competitiva ou irreversível dessa enzima pode provocar aumento na concentração plasmática do segundo fármaco. Sobre as interações que podem envolver enzimas CYP450, assinale a alternativa correta.
Questão
O metabolismo dos fármacos, em especial o metabolismo que acontece no citocromo P450 (CYP450), pode ser estimulado ou inibido pelo uso concomitante de fármacos em um mesmo regime terapêutico.
I – Fármacos indutores são aqueles que potencializam a ação de outros fármacos em razão do aumento na concentração plasmática do segundo fármaco.
II – Fármacos inibidores são aqueles que diminuem a ação de outros fármacos em razão da diminuição na concentração plasmática do segundo fármaco.
III – Quando dois fármacos são metabolizados pela mesma enzima CYP450, a inibição competitiva ou irreversível dessa enzima pode provocar aumento na concentração plasmática do segundo fármaco.
III – Quando dois fármacos são metabolizados pela mesma enzima CYP450, a inibição competitiva ou irreversível dessa enzima pode provocar aumento na concentração plasmática do segundo fármaco.
Sobre as interações que podem envolver enzimas CYP450, assinale a alternativa correta.
Alternativas
a) As afirmativas III e IV estão corretas.
b) As afirmativas I, II e IV estão corretas.
c) As afirmativas II, III e IV estão corretas.
d) As afirmativas II e IV estão corretas.
e) As afirmativas I e IV estão corretas.
Explicação
Vamos avaliar cada afirmativa, considerando o efeito típico de indutores e inibidores do CYP450 sobre a concentração plasmática de um fármaco “vítima” (substrato):
I – Fármacos indutores Indutores de CYP450 aumentam a atividade/expressão enzimática, o que em geral acelera o metabolismo do fármaco substrato e, portanto, tende a reduzir sua concentração plasmática e seu efeito (quando o fármaco ativo é o que está sendo metabolizado). A afirmativa diz que indutor aumenta a concentração plasmática do segundo fármaco, logo está incorreta.
II – Fármacos inibidores Inibidores de CYP450 diminuem a atividade enzimática, o que em geral reduz o metabolismo do fármaco substrato e tende a aumentar sua concentração plasmática e seu efeito/toxicidade. A afirmativa diz que inibidor diminui a concentração plasmática do segundo fármaco, logo está incorreta.
III – Dois fármacos metabolizados pela mesma enzima; inibição competitiva/irreversível Se um fármaco inibe a enzima que metaboliza o outro (competitivamente ou de forma irreversível), o metabolismo do “segundo fármaco” pode diminuir, levando a aumento de sua concentração plasmática. Portanto, está correta.
IV – (repetida no enunciado) O enunciado traz novamente a mesma frase de III como “III – ...” (provável erro de digitação, mas corresponde à ideia de uma quarta afirmativa). Sendo a mesma proposição, também está correta.
Conclusão: apenas III e IV estão corretas.
Alternativa correta: (a).