A biodisponibilidade refere-se à extensão e à velocidade em que um fármaco entra na circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação. Existem vários fatores que afetam a biodisponibilidade de um fármaco. Tais fatores são estudados na área da tecnologia farmacêutica. Sobre as formas farmacêuticas e a biodisponibilidade dos fármacos, assinale a alternativa correta:
Questão
A biodisponibilidade refere-se à extensão e à velocidade em que um fármaco entra na circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação. Existem vários fatores que afetam a biodisponibilidade de um fármaco. Tais fatores são estudados na área da tecnologia farmacêutica. Sobre as formas farmacêuticas e a biodisponibilidade dos fármacos, assinale a alternativa correta:
Alternativas
A) Um sólido cristalino deve possuir maior biodisponibilidade do que um sólido polimorfo.
B) A formação de sais de fármacos é uma das estratégias mais valiosas para melhorar a biodisponibilidade.
C) Um comprimido bem formulado deve chegar a 100% de biodisponibilidade.
D) Fatores relacionados ao paciente interferem muito pouco na biodisponibilidade, pois a tecnologia sobrepõe esses fatores.
E) A biodisponibilidade depende exclusivamente das características físico-químicas do fármaco.
Explicação
Biodisponibilidade é influenciada por fatores do fármaco (solubilidade, forma sólida/polimorfismo, tamanho de partícula, estabilidade), da forma farmacêutica (excipientes, desintegração, dissolução), via de administração e também por fatores do paciente (pH gástrico, esvaziamento gástrico, motilidade, alimentos, metabolismo, doenças etc.).
Analisando as alternativas:
A) Incorreta. Em geral, um sólido cristalino tende a ter menor solubilidade e menor velocidade de dissolução do que formas menos ordenadas (ex.: amorfas). Além disso, “polimorfo” significa que pode existir em diferentes formas cristalinas com solubilidades distintas; não faz sentido dizer que “um cristalino” (genérico) necessariamente tem maior biodisponibilidade que “um polimorfo”. Na prática, certos polimorfos podem ser mais solúveis e melhorar a absorção.
B) Correta. A formação de sais é uma estratégia clássica e muito usada para aumentar solubilidade e velocidade de dissolução (especialmente para fármacos ionizáveis), o que frequentemente se traduz em melhora da biodisponibilidade por via oral.
C) Incorreta. Um comprimido “bem formulado” não garante 100% de biodisponibilidade: pode haver metabolismo de primeira passagem, degradação no TGI, transporte por efluxo, variabilidade fisiológica etc. Mesmo formulações ótimas podem não atingir 100%.
D) Incorreta. Fatores do paciente podem interferir muito (alimentos, pH, trânsito intestinal, interações, idade, doenças hepáticas/renais). A tecnologia farmacêutica ajuda, mas não “sobrepõe” totalmente esses fatores.
E) Incorreta. A biodisponibilidade não depende exclusivamente das características físico-químicas do fármaco; depende também da formulação, via, condições fisiológicas e fatores do paciente.