A formulação de medicamentos de ação modificada é uma das áreas de atuação do farmacêutico dentro da área de pesquisa e desenvolvimento (P&D) da indústria farmacêutica. Sobre o desenvolvimento de formas de liberação modificada, analise as afirmativas a seguir: I. Um medicamento de liberação modificada será sempre mais benéfico que aquele de liberação imediata. II. O tecido-alvo pode ser utilizado para transmitir alterações às propriedades físico-químicas do medicamento de liberação modificada. III. Um fármaco comum ser transformado em uma forma de liberação modificada ele não precisa passar novamente pelos testes de biodisponibilidade. IV. Um fármaco comum for transformado em uma forma de liberação modificada ele é considerado uma inovação farmacêutica frente aos órgãos regulatórios. É correto o que se afirma em:

Analisando cada afirmativa sobre formas farmacêuticas de liberação modificada (LM):

I. “Um medicamento de liberação modificada será sempre mais benéfico que aquele de liberação imediata.” Falsa. Liberação modificada pode trazer vantagens (ex.: reduzir frequência posológica, reduzir picos de concentração), mas não é sempre mais benéfica: depende do fármaco, janela terapêutica, necessidade de início rápido de ação, variabilidade de absorção, risco de “dose dumping”, custo etc. Logo, o termo “sempre” torna a afirmação incorreta (inclusive em bases regulatórias, LM é tratada como estratégia que pode ser útil, não como superior em qualquer cenário). (fda.gov)

II. “O tecido-alvo pode ser utilizado para transmitir alterações às propriedades físico-químicas do medicamento de liberação modificada.” Verdadeira. Em LM (e especialmente em liberação controlada/delayed/targeted), o ambiente fisiológico do local (pH, enzimas, sais biliares, microbiota, condições redox, tempo de trânsito, presença de muco etc.) pode ser explorado para modular/desencadear a liberação do fármaco (ex.: revestimento entérico que dissolve em pH intestinal; sistemas sensíveis a pH/enzimas). Isso é exatamente usar características do “tecido/ambiente-alvo” para alterar o comportamento físico-químico (dissolução/liberação) do medicamento.

III. “Um fármaco comum ser transformado em uma forma de liberação modificada ele não precisa passar novamente pelos testes de biodisponibilidade.” Falsa. Ao mudar a formulação para LM, em geral é necessário demonstrar biodisponibilidade/bioequivalência (ou estudos farmacocinéticos pertinentes), porque o perfil de absorção muda (taxa e às vezes extensão). Guias regulatórios tratam LM (ER/DR/MR) como casos em que BA/BE é informação essencial para suporte do dossiê. (fda.gov)

IV. “Um fármaco comum for transformado em uma forma de liberação modificada ele é considerado uma inovação farmacêutica frente aos órgãos regulatórios.” Verdadeira no sentido regulatório adotado pela Anvisa: mudar para nova forma farmacêutica (por exemplo, de liberação imediata para liberação modificada/estendida/delayed) se enquadra como inovação (inovação incremental/line extension) frente ao que já existe registrado. A própria Anvisa descreve “medicamento inovador” incluindo situações como nova forma farmacêutica, entre outras mudanças. (gov.br)

Conclusão: corretas II e IV.