As curvas dose-resposta são muito usadas na farmacologia para determinar o efeito que o aumento da concentração (ou dose) de um fármaco tem sobre a resposta de um indivíduo ou para uma população de indivíduos. Qual das alternativas abaixo descreve a constante de dissociação, onde a concentração livre da droga atinge 50%?

Questão

As curvas dose-resposta são muito usadas na farmacologia para determinar o efeito que o aumento da concentração (ou dose) de um fármaco tem sobre a resposta de um indivíduo ou para uma população de indivíduos.

Qual das alternativas abaixo descreve a constante de dissociação, onde a concentração livre da droga atinge 50%?

Alternativas

a) EC50

b) E_max

c) ED50

Resposta certa

d) K_D

e) LD50

Explicação

Em farmacologia, a constante de dissociação (KDK_D) descreve a afinidade de um fármaco por seu receptor no equilíbrio.

Considere o equilíbrio:

D + R \rightleftharpoons DR\

Por definição:

KD=[D][R][DR]K_D = \dfrac{[D][R]}{[DR]}

Quando 50% dos receptores estão ocupados (isto é, [R]=[DR][R] = [DR]), substituindo na expressão:

KD=[D] [R][DR]=[D] [DR][DR]=[D]K_D = \dfrac{[D]\,[R]}{[DR]} = \dfrac{[D]\,[DR]}{[DR]} = [D]

Ou seja, a concentração livre do fármaco ([D][D]) que produz 50% de ocupação dos receptores é numericamente igual a KDK_D.

Observação para não confundir: EC50 é a concentração que produz 50% do efeito máximo (resposta), o que pode ser diferente de KDK_D quando há “receptores de reserva”, amplificação de sinal etc.

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